Viimeaikainen prosessi märkärakeilussa

Märkä rakeistus on laajalti käytetty tekniikka ja rakeet tuotetaan apteekkeiden ja API: n märkä massamalla rakeistuksen nesteellä sideaineella tai ilman sitä. Märkä rakeistuksessa on tapahtunut erilaisia ​​teknisiä ja teknologisia innovaatioita, kuten höyrynrakeilua, kosteutta aktivoitua kuivaa rakeistusta tai kosteaa rakeistusta, lämpötarttuvuuden rakeistusta, sulan rakeistusta, pakastekaerraation, vaahdotettua sideainetta tai vaahtorakeista ja käänteistä märän rakeistusta.

Käänteinen märkä rakeistus tai käänteisen vaiheen märkä rakeistuminen on uusi kehitys märän rakeistuksen tekniikassa, joka sisältää kuivajauheformulaation upottamisen sideaineen nesteeseen, jota seuraa kontrolloitu rikkoutuminen rakeiden muodostamiseksi. Sideainaliuos valmistettiin aluksi ja kuivajauheesityksiä lisättiin sideainiliuokseen sekoittuessa rakeissa. Vaihtoehtoisesti lääke sekoitettiin hydrofiilisen polymeerin ja/tai sideaineen liuoksen kanssa lääkkeen polymeeri/sideaineen lietteen muodostamiseksi rakeistavanesteenä. Rakeet muodostettiin sitten upottamalla muiden kuivien lähettäjien seos lääkekolymeerin/sideaineiden lietteeseen. Tuloksena olevat märät rakeet jauhattiin kuivumisen jälkeen. Tämän prosessin tuottamilla rakeilla havaittiin olevan hyviä virtaus- ja käsittelyominaisuuksia, kuten märkärakeusprosessilla tuotetut. Lisäksi näistä rakeista muodostuneet tabletit heikentyivät tasaisemmin liukenemisen testauksen aikana verrattuna tavanomaiseen märkärakeustekniikkaan.

Kontrolloidun rikkoutumisen ehdotettiin olevan vallitsevia rakeiden muodostumismekanismeja käänteisen märän rakeistustekniikassa. Väitetään, että tämä tekniikka parantaa huonosti vesiliukoisten lääkkeiden liukenemisominaisuuksia sallimalla sideaineen tasainen jakauma, joka toimii kostuttajana ja mahdollistaa lääkeaineen riittävän kostutuksen rakeistuksen aikana. Se lisää myös riittävän ja tasaisen kosketuksen mahdollisuuksia lääkkeen ja hydrofiilisen polymeerin välillä paremman liukenemisen saavuttamiseksi. Nämä parannettujen rakeiden ominaisuudet johtavat tablettien tasaiseen eroosioon liukenemisen aikana.

Tämän tekniikan etuihin tavanomaiseen märkärakeiluun nähden ovat pienet ja pallomaisten rakeet, joilla on parannettuja virtausominaisuuksia, rakeiden tasainen kostutus ja eroosio. Tämä tekniikka voisi sopia huonosti vesiliukoisille lääkkeille lääkkeen ja polymeerin välisen läheisen yhteyden vuoksi. Tällä hetkellä käytettävissä olevien laitteiden, kuten korkean leikkaussekoittimen rakeimen, käytettävyys on toinen ansio tästä tekniikasta. Tämä tekniikka kuitenkin tuotti rakeita, joilla oli suurempi massan keskimääräinen halkaisija ja alhaisempi sisäinen huokoisuus verrattuna tavanomaiseen märkärakeeseen alhaisemmilla sideainepitoisuuksilla.